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Tarlatamab

CAS No. : 2307488-83-9

MCE 国际站:Tarlatamab

产品活性:Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。

研究领域:Neuronal Signaling  |  Stem Cell/Wnt

作用靶点:Notch

In Vitro: Tarlatamab (AMG-757; 0-10 nM; 48 hours) has potent, specific cytotoxic activity against DLL3-expressing SCLC cell lines in vitro.
Tarlatamab (0-10 nM; 4-72 h) increased granzyme B levels and cytotoxicity over time, with maximal signal observed at 48 hours. Markers of T-cell activation or inflammation, CD69, CD71, PD-1, and PD-L1 (37-39) were upregulated.

In Vivo: Tarlatamab (AMG-757; 3 mg/kg; IP; once weekly for 3 weeks) drives tumor regression in mouse models of SCLC.
Tarlatamab (IP; 12 μg/kg; single dose) has a mean half-life of 234 hours (9.8 days), a mean clearance of 0.487 mL/hour/kg and a steady-state volume of distribution of 146 mL/kg in nonhuman primates (NHPs).

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